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La molécule est l'un des médicaments antiviraux les plus couramment utilisés, et en particulier dans le traitement des infections virus de l'herpès simplex HSV de type 1 et 2, ainsi que dans le traitement de varicella zoster Varicelle et zona Shingles. En dépit d'un spectre d'action relativement limitée, sa découverte et ses caractéristiques favorables en particulier la forte sélectivité et moins d'effets secondaires a marqué le début d'une nouvelle ère dans le traitement des infections virales. Etre de brevet a expiré le temps sur la molécule est commercialisé comme un médicament équivalent à un certain nombre d'autres sociétés pharmaceutiques. La découverte de l'acyclovir a été considérée comme le début d'une nouvelle ère dans le traitement antiviral, comme la molécule semble être extrêmement sélectif et relativement peu cytotoxiques. Les nucléosides isolés d'une éponge des Caraïbes, crypte Cryptotethya, ont servi de base pour la synthèse chimique de l'acyclovir.

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